Vayarin

Indicación

TDAH en niños, hipertrigliceridemia 7,8.

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra

En comparación con los niños sanos de la misma edad, los niños con TDAH tienen menores concentraciones circulantes de ácido graso poliinsaturado de cadena larga omega-3. Estos lípidos, que se encuentran en el cerebro, desempeñan un papel esencial en el desarrollo y la función del sistema nervioso central. Se ha informado de que la deficiencia de ácidos grasos omega-3 se asocia directamente con una disminución de la fosfatidilserina cerebral, que se encuentra principalmente en forma de fosfatidilserina-Omega-3 (Ps-Omega-3) 5,7.

Se cree que las PS-Omega-3, como la Vayarina, son esenciales en el funcionamiento de las membranas de las células neuronales, en actividades como la transducción de señales, la liberación de vesículas secretoras, la comunicación entre células y la regulación del crecimiento celular. Los niveles reducidos de PS-Omega-3 y de ácidos grasos omega-3 pueden desempeñar un papel importante en la patogénesis del TDAH y de otros trastornos neuronales. Vayarin es una composición lipídica patentada de fosfatidilserina-Omega-3 (PS-Omega-3), enriquecida con ácido eicosapentaenoico. Esta fórmula ha sido diseñada para proporcionar los lípidos esenciales a los tejidos cerebrales con el fin de apoyar y mantener una función cerebral adecuada. Además, el enriquecimiento de EPA en el alimento médico Vayarin permite una mejor regulación de los lípidos y actúa sobre los desequilibrios específicos que se cree que están asociados al TDAH 1,5.

Se están realizando estudios sobre la eficacia de Vayarin en la comorbilidad del TDAH y el trastorno del espectro autista 5. Además, actualmente se están llevando a cabo estudios de Vayarin en adultos que utilizan la resonancia magnética para estudiar las alteraciones de los hallazgos radiográficos, lo que permite detectar otros posibles beneficios de este medicamento 6.

Mecanismo de acción

La fosfatidilserina (PS) en el sistema nervioso de los mamíferos, que contiene altos niveles de ácidos grasos omega-3, se ha implicado en numerosas funciones asociadas a la membrana, como el mantenimiento de la integridad de las membranas celulares, la excitabilidad celular y el reconocimiento y la comunicación entre células. Aunque no se conoce del todo el mecanismo exacto por el que este alimento médico ejerce sus efectos, se ha descubierto que la PS regula importantes proteínas de las membranas de las células neuronales, como la ATPasa de sodio/calcio y la proteína quinasa C, que desempeñan funciones cruciales en muchas vías de transducción de señales. Del mismo modo, la PS interactúa con la proteína quinasa Raf-1 10 para promover una cascada de reacciones que se cree que están implicadas en la supervivencia de las células 10. Además, se ha descubierto que la PS influye en la actividad de los neurotransmisores, como la liberación de acetilcolina (Ach), dopamina y noradrenalina. Además, también se cree que aumenta las concentraciones de glucosa en el cerebro 10. Se ha comprobado que la administración de formulaciones especialmente procesadas que consisten en PS conjugado con ácidos grasos omega-3 aumenta significativamente los niveles de DHA en el tejido cerebral de las ratas 10.

Absorción

La fosfatidilserina (el principal componente de este alimento médico) es una sustancia endógena que se encuentra en el cuerpo humano. Este medicamento se metaboliza principalmente en los intestinos por las descarboxilasas de las células de la mucosa 10. La biodisponibilidad de la PS ingerida está poco demostrada a un extenso metabolismo en el intestino antes de la absorción, y debido al hecho de que la PS es transportada y convertida rápidamente en otros constituyentes endógenos 11.

En un estudio, tras la administración oral de Vayarin a ratas, la mayor parte de la etiqueta isotópica recuperada de las muestras de sangre permaneció como el compuesto madre, la PS, hasta 60 min después de la administración. Después de 24 horas, se recuperaron metabolitos de la sangre, principalmente como lisofosfatidiletanolamina y lisofosfatidilcolina. Cuando se administró PS radiomarcada (por vía oral o intraperitoneal) en los animales, la radiactividad encontrada en la orina fue principalmente metabolizada (soluble en agua), mientras que el 60-65% de la radiactividad fecal estaba principalmente asociada a los lípidos. El principal metabolito recuperado en las heces fue la lisoPS tras la administración oral 11.

Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo

Los fosfolípidos pueden descomponerse en varios sustratos o permanecer intactos y absorberse en el sistema circulatorio y atravesar la barrera hematoencefálica. Tras la ingestión dietética de PS, los ácidos grasos esterificados a la molécula de PS son hidrolizados por las enzimas pancreáticas, formando liso-PS y ácidos grasos libres (FFA). Después de que la liso-PS sea absorbida por la mucosa intestinal, puede volver a acilarse en PS, mientras que se convierte parcialmente en otros fosfolípidos. La fosfatidilserina y otros fosfolípidos formados en el interior de los enterocitos pueden ser transportados en la circulación linfática en forma de quilomicrones o en la circulación hepática, y entrar en la circulación sistémica para su distribución por el organismo. Las pruebas actuales demuestran que la fosfatidilserina ingerida llega a la circulación sistémica y se incorpora al pool de fosfolípidos como fosfatidiletanolamina y otros metabolitos 10,13.

El ciclo del metabolismo de los ácidos grasos poliinsaturados omega-3 comienza con una serie de reacciones de desaturación, elongación y β-oxidación. En un estudio realizado con voluntarios sanos y pacientes con hipertrigliceridemia, el ácido eicosapentaenoico y el DHA se absorbieron cuando se administraron como ésteres etílicos por vía oral. Los ácidos omega-3 administrados como ésteres etílicos (Vayarin) indujeron aumentos significativos y dependientes de la dosis en el contenido sérico de ácido eicosapentaenoico de los fosfolípidos, aunque los aumentos en el contenido de DHA fueron menos significativos y no dependientes de la dosis cuando se administraron como ésteres etílicos. La captación de EPA y DHA en los fosfolípidos séricos de los sujetos tratados con Vayarin fue independiente de la edad (8.

Se evaluó el efecto de una mezcla de ácidos grasos libres (AGL), EPA/DHA y su conjugado AGL-albúmina sobre las actividades de la monooxigenasa dependiente del citocromo P450 en microsomas hepáticos humanos. A una concentración de 23 μM, los FFA provocaron una inhibición inferior al 32% de las CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A. A la concentración de 23 μM, el conjugado FFA-albúmina dio lugar a una inhibición inferior al 20% de CYP2A6, 2C19, 2D6 y 3A, observándose una inhibición del 68% para CYP2E1 8.

En voluntarios sanos y en pacientes con hipertrigliceridemia (HTG), el EPA y el DHA se absorbieron cuando se administraron como ésteres etílicos por vía oral. Los ácidos omega-3 administrados como ésteres etílicos (Vayarin) indujeron aumentos significativos y dependientes de la dosis en el contenido sérico de fosfolípidos de EPA, aunque los aumentos en el contenido de DHA fueron menos marcados y no dependientes de la dosis cuando se administraron como ésteres etílicos. La captación de EPA y DHA en los fosfolípidos séricos en sujetos tratados con Vayarin fue independiente de la edad (10,12.

Vía de eliminación

Para todas las vías de administración, alrededor del 60% de la PS ingerida se excreta en las heces, mientras que el 10% se elimina en la orina 10.

Vida media

Alrededor de 2h 11

Despeje

Principalmente en las heces y en la orina 10.

Efectos adversos

/tr>

Mejore los resultados de los pacientes

Construya herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Interacciones con alimentos No disponible

Categorías

Clasificación de las categorías de medicamentos No clasificada

Identificadores químicos

UNII No disponible Número CAS No disponible Referencias generales

1. Hamilton L, Greiner R, Salem N Jr, Kim HY: La deficiencia de ácidos grasos n-3 disminuye la acumulación de fosfatidilserina selectivamente en los tejidos neuronales. Lipids. 2000 Aug;35(8):863-9.
2. Manor I, Magen A, Keidar D, Rosen S, Tasker H, Cohen T, Richter Y, Zaaroor-Regev D, Manor Y, Weizman A: Safety of phosphatidylserine containing omega3 fatty acids in ADHD children: a double-blind placebo-controlled trial followed by an open-label extension. Eur Psychiatry. 2013 Aug;28(6):386-91. doi: 10.1016/j.eurpsy.2012.11.001. Epub 2013 Jan 9.
3. Mozzi R, Buratta S, Goracci G: Metabolismo y funciones de la fosfatidilserina en el cerebro de los mamíferos. Neurochem Res. 2003 Feb;28(2):195-214.
4. WISE EM Jr, ELWYN D: TASAS DE REACCIONES IMPLICADAS EN LA SÍNTESIS DE FOSFÁTIDOS EN EL HÍGADO Y EL INTESTINO DELGADO DE RATAS INTACTAS. J Biol Chem. 1965 Apr;240:1537-48.
5. Estudio de eficacia de Vayarin en niños con autismo y trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) comórbido
6. Bases neurobiológicas de la respuesta a Vayarin en adultos con TDAH: an fMRI Study of Brain Activation Pre and Post Treatment (VAYA-fMRI)
7. Mejora del rendimiento académico y de la recuperación de la medicación en pacientes con TDAH tras el uso de Vayarin®, a Multi-Year, Real-World Retrospective Study
8. Farmacocinética Básica- Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción
9. Vaya Direct
10. Etiqueta del producto Vayarin
11. Etiqueta de la FDA PS
12. Ácidos grasos omega-3 de cadena larga y el cerebro: una revisión de los efectos independientes y compartidos de EPA, DPA y DHA
13. Inserción del fármaco Vayarin

Enlaces externos PubChem Sustancia 347910439 Wikipedia Vayarin

Ensayos clínicos

Ensayos clínicos

Fase	Estado	Finalidad	Condiciones	Cuento
3	Tratamiento	Trastorno por déficit de atención con hiperactividad o de tipo mixto Atención con Hiperactividad / Niños / Epilepsias	1
No Disponible	Completado	No Disponible	Trastorno por Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad (TDAH)	1

Farmacoeconomía

Fabricantes

No disponible

Envasadores

No disponible

Formas de dosificación No disponible Precios No disponible Patentes No disponible

Propiedades

Estado Sólido Propiedades experimentales No disponible

Enzimas

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Inhibidor

Función general Actividad de la hidroxilasa esteroidea Función específica Metaboliza varios precarcinógenos fármacos y disolventes en metabolitos reactivos. Inactiva una serie de fármacos y xenobióticos y también bioactiva muchos sustratos xenobióticos a su hepatotoxicidad … Nombre del gen CYP2E1 Uniprot ID P05181 Uniprot Nombre Citocromo P450 2E1 Peso molecular 56848.42 Da

1. Farmacocinética Básica- Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Substrato

Función general Actividad oxidorreductasa Función específica La isoforma 2 no muestra ninguna actividad catalítica hacia el 20:3n-6, pero puede potenciar la actividad de FADS2 (Por similitud). La isoforma 1 es un componente de la vía metabólica de los lípidos que cataliza la biosíntesis… Nombre del gen FADS1 Uniprot ID O60427 Uniprot Name Fatty acid desaturase 1 Peso molecular 51963.945 Da

1. Ácidos grasos omega-3 de cadena larga y el cerebro: una revisión de los efectos independientes y compartidos de EPA, DPA y DHA

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de la transferasa Función específica Cataliza la primera reacción y la que limita la velocidad de las cuatro que constituyen el ciclo de elongación de los ácidos grasos de cadena larga. Este proceso enzimático unido al retículo endoplásmico, permite la adición de 2 … Nombre del gen ELOVL4 Uniprot ID Q9GZR5 Uniprot Nombre Elongación de ácidos grasos de cadena muy larga proteína 4 Peso molecular 36828.905 Da

1. Etiqueta del producto

Tipo de proteína Organismo Humanos Farmacológica acción

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Unión a receptores Función específica Cataliza la desaturación de los acil-CoAs a 2-trans-enoyl-CoAs. La isoforma 1 muestra la mayor actividad contra los acil-CoAs de cadena media y la actividad disminuye al aumentar la longitud de la cadena. La isoforma 2 es… Gene Name ACOX1 Uniprot ID Q15067 Uniprot Name Peroxisomal acyl-coenzyme A oxidase 1 Molecular Weight 74423.035 Da

1. Dyall SC: Long-chain omega-3 fatty acids and the brain: a review of the independent and shared effects of EPA, DPA and DHA. Front Aging Neurosci. 2015 Apr 21;7:52. doi: 10.3389/fnagi.2015.00052. eCollection 2015.

×

Mejore los resultados de los pacientes

Construya herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Fármaco creado el 17 de noviembre de 2015 12:25 / Actualizado el 12 de junio de 2020 10:52