A ressaca que levou à descoberta de ibuprofeno

p>r Stewart Adams sabia que tinha encontrado um novo analgésico potencial quando este lhe curou a ressaca antes de um discurso importante.

“Fui o primeiro a falar e tive um pouco de dor de cabeça depois de uma noite fora com amigos. Por isso tomei uma dose de 600mg, só para ter a certeza, e descobri que era muito eficaz”

Agora 92, o Dr. Adams lembra-se dos anos de pesquisa, dos testes intermináveis de compostos e das muitas desilusões antes de ele e a sua equipa de pesquisa identificarem o ibuprofeno como um medicamento com potencial há mais de 50 anos.

Tornou-se desde então um dos analgésicos mais populares do mundo. Nenhum armário de medicamentos na casa moderna está completo sem algum ibuprofeno.

Tem febre? Dores de cabeça? Dores de costas? Dor de dentes? Então é muito provável que o ibuprofeno seja o fármaco de eleição, porque é de acção rápida e está disponível no balcão.

P>A popularidade do ibuprofeno para tratar dores e dores não é, contudo, apenas um fenómeno do Reino Unido. Na Índia, por exemplo, é o tratamento preferido para a febre e a dor e nos EUA, é um medicamento de venda livre desde 1984. É também utilizado para tratar inflamações em condições como a artrite.

E como o próprio Dr. Adams descobriu numa viagem ao Afeganistão nos anos 70, mesmo as remotas farmácias da aldeia ao longo do desfiladeiro de Khyber estavam a vender o seu medicamento milagroso.

Mas, diz ele modestamente, a descoberta não mudou em nada a sua vida.

Pesquisar um desafio

Tudo começou com um rapaz de 16 anos de Northamptonshire, que tinha deixado a escola sem um plano claro para o seu futuro.

Começou uma aprendizagem em farmácia de retalho na Boots e a experiência aguçou o apetite de Stewart Adams por uma carreira mais desafiante.

Chegou a um diploma em farmácia na Universidade de Nottingham, seguido de um doutoramento em farmacologia na Universidade de Leeds, antes de regressar ao departamento de investigação da Boots Pure Drug Company Ltd em 1952.

A sua missão nessa altura era encontrar um novo tratamento para a artrite reumatóide que fosse tão eficaz como um esteróide, mas sem qualquer dos efeitos secundários.

Ele começou a procurar anti-inflamatórios e, em particular, a forma como a aspirina funcionava, o que mais ninguém parecia estar a fazer.

Aspirina foi o primeiro medicamento anti-inflamatório não esteróide a ser desenvolvido, em 1897.

P>Embora a aspirina fosse vulgarmente utilizada como analgésico na altura, tinha de ser administrada em doses muito elevadas, pelo que o risco de efeitos secundários, tais como uma reacção alérgica, hemorragia e indigestão, era elevado. Isto significava que nos anos 50 estava a cair em desuso no Reino Unido.

Dez anos de investigação

Na procura de uma alternativa, o Dr. Adams recrutou o químico Dr. John Nicholson e o técnico Colin Burrows para o ajudar a testar a potência de mais de 600 compostos químicos. A chave era encontrar um medicamento que fosse bem tolerado.

Do quarto da frente de uma velha casa vitoriana nos subúrbios de Nottingham, a pequena equipa testou e re-testou pacientemente os compostos até encontrar algo que valesse a pena experimentar nos pacientes da clínica.

O Dr. Adams percebeu que as suas hipóteses de sucesso eram mínimas mas ele e o seu pessoal perseveraram durante 10 longos anos.

“Pensei que acabaríamos por ser bem sucedidos – sempre senti que seríamos bem sucedidos”

E ele estava sempre preparado para agir como cobaia, testando dois ou três compostos em si próprio.

Isso nunca seria permitido agora, admite, mas tiveram o cuidado de realizar previamente testes de toxicidade.

“Era importante experimentá-los e eu estava entusiasmado por ser a primeira pessoa a tomar uma dose de ibuprofeno”, lembra-se ele.

Durante esse tempo, quatro medicamentos foram para ensaios clínicos e falharam antes de, em 1961, se fixarem num chamado ácido 2-(4-isobutilfenil) propiónico, que mais tarde se tornou ibuprofeno.

Uma patente de ibuprofeno foi concedida à Boots em 1962 e foi aprovada como medicamento de prescrição sete anos mais tarde.

De acordo com Dave McMillan, antigo chefe de desenvolvimento dos cuidados de saúde da Boots UK, o ibuprofeno era um medicamento extremamente importante para a empresa.

“Salvou a Boots, ajudou-a a expandir-se para os EUA e para todo o mundo. Foi o medicamento número um da Boots”

Uma incrível quantidade de 20.000 toneladas de ibuprofeno são agora fabricadas todos os anos por uma série de diferentes empresas sob muitos nomes de marcas diferentes. Também existem diferentes formas de ibuprofeno, incluindo formas líquidas especificamente concebidas para crianças.

O Dr. Adams foi homenageado pela sua investigação, com um doutoramento honoris causa da Universidade de Nottingham, e duas placas azuis da Royal Society of Chemistry. Permaneceu na Boots UK durante o resto da sua carreira, tornando-se chefe das ciências farmacêuticas.

O que mais o satisfaz é que centenas de milhões de pessoas em todo o mundo estão agora a tomar o medicamento que descobriu.

Foi um longo caminho – mas muito importante. E tudo começou com uma cabeça dorida.

Como é que o ibuprofeno funciona?

É um anti-inflamatório não esteróide ou (NSAID). Por ter uma estrutura química diferente dos esteróides, não é tão tóxico.

Reduz a dor ao visar compostos chamados prostaglandinas que causam inflamação no corpo.

Inflamação pode provocar inchaço, calor, vermelhidão, perda de função, febre e dor.

O efeito analgésico começa logo após uma dose ser tomada, mas pode demorar mais tempo para a inflamação reduzir.

O sucesso do buprofeno tem sido no tratamento de dores e dores menores.

NHS Choices diz que deve ser tomado na dose mais baixa possível durante o menor tempo possível porque pode causar efeitos secundários tais como náuseas e vómitos.

TIMELINE FOR IBUPROFEN DISCOVERY

1950s – O trabalho começa a encontrar um medicamento para tratar a artrite reumatóide que não tem efeitos secundários

1958 – Depois de centenas de compostos serem feitos e rastreados para actividade, um composto chamado BTS 8402 recebe um ensaio clínico mas não é melhor do que aspirina

1961 – é registada uma patente para o composto 2-(4-isobutilfenil) ácido propiónico – mais tarde chamado ibuprofeno

1966 – Os ensaios clínicos de ibuprofeno têm lugar em Edimburgo e o seu efeito anti-inflamatório é observado em doentes

1969 – O ibuprofeno é lançado no Reino Unido apenas mediante receita médica

1983 – O ibuprofeno torna-se disponível ao balcão devido ao seu registo de segurança