Kac, który doprowadził do odkrycia ibuprofenu

Dr Stewart Adams wiedział, że znalazł potencjalny nowy lek przeciwbólowy, gdy wyleczył kaca przed ważnym wystąpieniem.

„Miałem przemawiać jako pierwszy i trochę bolała mnie głowa po nocy spędzonej z przyjaciółmi. Wziąłem więc dawkę 600 mg, tak dla pewności, i stwierdziłem, że jest bardzo skuteczna.”

Obecnie 92-letni dr Adams pamięta lata badań, niekończące się testy związków i wiele rozczarowań, zanim on i jego zespół badawczy wskazali ibuprofen jako lek z potencjałem ponad 50 lat temu.

Od tego czasu stał się on jednym z najpopularniejszych środków przeciwbólowych na świecie. Żadna apteczka w nowoczesnym domu nie jest kompletna bez ibuprofenu.

Masz gorączkę? Ból głowy? Ból pleców? Ból zęba? Wtedy ibuprofen najprawdopodobniej będzie lekiem z wyboru, ponieważ jest szybko działający i dostępny bez recepty.

Jego popularność w leczeniu bólów i dolegliwości nie jest tylko zjawiskiem brytyjskim. W Indiach, na przykład, jest to preferowany sposób leczenia gorączki i bólu, a w USA jest to lek dostępny bez recepty od 1984 roku. Stosuje się go również w leczeniu stanów zapalnych w takich schorzeniach jak artretyzm.

I jak odkrył sam dr Adams podczas podróży do Afganistanu w latach 70-tych, nawet odległe apteki wiejskie wzdłuż Przełęczy Chyber sprzedawały jego cudowny lek.

Ale, jak skromnie mówi, odkrycie to wcale nie zmieniło jego życia.

Szukanie wyzwania

Wszystko zaczęło się od 16-letniego chłopca z Northamptonshire, który opuścił szkołę bez jasnego planu na przyszłość.

Podjął praktykę w aptece detalicznej w firmie Boots, a doświadczenie to zaostrzyło apetyt Stewarta Adamsa na bardziej ambitną karierę.

Prowadziło go to do uzyskania dyplomu z farmacji na Uniwersytecie w Nottingham, a następnie doktoratu z farmakologii na Uniwersytecie w Leeds, zanim powrócił do działu badań w Boots Pure Drug Company Ltd w 1952 roku.

Jego misją w tym czasie było znalezienie nowego sposobu leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, który byłby tak skuteczny jak sterydy, ale bez żadnych skutków ubocznych.

Zaczął przyglądać się lekom przeciwzapalnym, a w szczególności sposobowi działania aspiryny, czego nikt inny nie robił.

Aspiryna była pierwszym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który został opracowany w 1897 roku.

Achociaż aspiryna była wówczas powszechnie stosowana jako lek przeciwbólowy, musiała być podawana w bardzo dużych dawkach, więc ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, takich jak reakcja alergiczna, krwawienie i niestrawność, było wysokie. Oznaczało to, że w latach 50-tych XX wieku lek ten przestał być stosowany w Wielkiej Brytanii.

Dziesięć lat badań

W poszukiwaniu alternatywy dr Adams zatrudnił chemika dr Johna Nicholsona i technika Colina Burrowsa, aby pomogli mu przetestować siłę działania ponad 600 związków chemicznych. Kluczem było znalezienie leku, który byłby dobrze tolerowany.

Z frontowego pokoju starego wiktoriańskiego domu na przedmieściach Nottingham, mały zespół cierpliwie testował i ponownie testował związki, aż znalazł coś, co warto wypróbować na pacjentach w klinice.

Dr Adams zdawał sobie sprawę, że jego szanse na sukces są minimalne, ale on i jego pracownicy wytrwali 10 długich lat.

„Myślałem, że w końcu nam się uda – zawsze czułem, że nam się uda.”

I zawsze był gotów działać jako królik doświadczalny, testując dwa lub trzy związki na sobie.

To nigdy nie byłoby teraz dozwolone, przyznaje, ale byli ostrożni, aby przeprowadzić wcześniej testy toksyczności.

„Ważne było, aby je wypróbować i byłem podekscytowany, że będę pierwszą osobą, która zażyje dawkę ibuprofenu”, wspomina.

W tym czasie cztery leki przeszły próby kliniczne i zawiodły, zanim w 1961 r. zdecydowano się na jeden o nazwie kwas 2-(4-izobutylofenylo) propionowy, późniejszy ibuprofen.

Patent na ibuprofen został przyznany Bootsowi w 1962 roku, a siedem lat później został on zatwierdzony jako lek na receptę.

Według Dave’a McMillana, byłego szefa działu rozwoju opieki zdrowotnej w Boots UK, ibuprofen był niezwykle ważnym lekiem dla firmy.

„Uratował Bootsa, pomógł mu rozszerzyć działalność na USA i cały świat. To był numer jeden wśród leków Bootsa.”

Niewiarygodne 20 000 ton ibuprofenu jest obecnie wytwarzane każdego roku przez szereg różnych firm pod wieloma różnymi nazwami handlowymi. Istnieją również różne jego formy, w tym płynne formy przeznaczone specjalnie dla dzieci.

Dr Adams został uhonorowany za swoje badania, otrzymując tytuł doktora honoris causa Uniwersytetu w Nottingham oraz dwie niebieskie tablice Królewskiego Towarzystwa Chemicznego. Pozostał w Boots UK do końca swojej kariery, stając się szefem działu nauk farmaceutycznych.

Najbardziej cieszy go fakt, że setki milionów ludzi na całym świecie zażywają teraz odkryty przez niego lek.

To była długa droga – ale bardzo ważna. A wszystko zaczęło się od bolącej głowy.

Jak działa ibuprofen?

Jest to niesteroidowy lek przeciwzapalny lub (NSAID). Ponieważ ma inną strukturę chemiczną niż steroidy, nie jest tak toksyczny.

Zmniejsza ból poprzez ukierunkowanie na związki zwane prostaglandynami, które powodują stan zapalny w organizmie.

Zapalenie może wywołać obrzęk, ciepło, zaczerwienienie, utratę funkcji, gorączkę i ból.

Efekt przeciwbólowy rozpoczyna się wkrótce po przyjęciu dawki, ale może potrwać dłużej, zanim stan zapalny się zmniejszy.

Sukces Ibuprofenu polega na leczeniu drobnych bólów.

NHS Choices mówi, że powinien być przyjmowany w najniższej możliwej dawce przez najkrótszy możliwy czas, ponieważ może powodować efekty uboczne, takie jak nudności i wymioty.

TIMELINE FOR IBUPROFEN DISCOVERY

1950s -. Rozpoczynają się prace nad znalezieniem leku na reumatoidalne zapalenie stawów, który nie miałby skutków ubocznych

1958 – Po wyprodukowaniu setek związków i zbadaniu ich aktywności, związek o nazwie BTS 8402 zostaje poddany próbie klinicznej, ale okazuje się, że nie jest lepszy od aspiryny

1961 – Zgłoszenie patentu na związek o nazwie kwas 2-(4-izobutylofenylo) propionowy – nazwany później ibuprofenem

1966 – Badania kliniczne nad ibuprofenem. Badania kliniczne ibuprofenu odbywają się w Edynburgu, a jego działanie przeciwzapalne zostało zaobserwowane u pacjentów

1969 – Ibuprofen zostaje wprowadzony na rynek brytyjski wyłącznie na receptę

1983 – Ibuprofen staje się dostępny bez recepty ze względu na bezpieczeństwo stosowania