La sbornia che ha portato alla scoperta dell’ibuprofene
Il dottor Stewart Adams sapeva di aver trovato un potenziale nuovo antidolorifico quando ha curato la sua sbornia prima di un importante discorso.
“Ero il primo a parlare e avevo un po’ di mal di testa dopo una notte fuori con gli amici. Così ho preso una dose di 600 mg, solo per essere sicuro, e ho scoperto che era molto efficace.”
Ora 92, il dottor Adams ricorda gli anni di ricerca, i test infiniti dei composti e le molte delusioni prima che lui e il suo team di ricerca individuassero l’ibuprofene come un farmaco con un potenziale più di 50 anni fa.
Da allora è diventato uno degli antidolorifici più popolari del mondo. Nessun armadietto dei medicinali nella casa moderna è completo senza ibuprofene.
Hai la febbre? Mal di testa? Mal di schiena? Mal di denti? Allora è molto probabile che l’ibuprofene sia il farmaco da scegliere, perché ha un’azione rapida ed è disponibile al banco.
La sua popolarità per il trattamento di dolori non è però solo un fenomeno britannico. In India, per esempio, è il trattamento preferito per la febbre e il dolore e negli Stati Uniti è un farmaco da banco dal 1984. È anche usato per trattare l’infiammazione in condizioni come l’artrite.
E come lo stesso dottor Adams ha scoperto in un viaggio in Afghanistan negli anni ’70, anche le farmacie di villaggi remoti lungo il Khyber Pass vendevano il suo farmaco delle meraviglie.
Ma, dice modestamente, la scoperta non ha cambiato affatto la sua vita.
Ricerca di una sfida
Tutto è iniziato con un ragazzo di 16 anni del Northamptonshire, che aveva lasciato la scuola senza un chiaro piano per il suo futuro.
Ha iniziato un apprendistato nella farmacia al dettaglio presso Boots e l’esperienza ha stuzzicato l’appetito di Stewart Adams per una carriera più stimolante.
Questo lo ha portato a una laurea in farmacia all’Università di Nottingham seguita da un dottorato in farmacologia all’Università di Leeds, prima di tornare al dipartimento di ricerca della Boots Pure Drug Company Ltd nel 1952.
La sua missione a quel tempo era di trovare un nuovo trattamento per l’artrite reumatoide che fosse efficace come uno steroide ma senza nessuno degli effetti collaterali.
Ha iniziato a studiare gli antinfiammatori e, in particolare, il modo in cui l’aspirina funzionava, cosa che nessun altro sembrava fare.
L’aspirina fu il primo farmaco antinfiammatorio non steroideo ad essere sviluppato, nel 1897.
Anche se l’aspirina era comunemente usata come antidolorifico all’epoca, doveva essere somministrata in dosi molto alte, quindi il rischio di effetti collaterali, come una reazione allergica, sanguinamento e indigestione, era alto. Questo significava che negli anni ’50 stava cadendo in disgrazia nel Regno Unito.
Dieci anni di ricerca
Nella ricerca di un’alternativa, il dottor Adams reclutò il chimico John Nicholson e il tecnico Colin Burrows per aiutarlo a testare la potenza di più di 600 composti chimici. La chiave era trovare un farmaco che fosse ben tollerato.
Dalla stanza d’ingresso di una vecchia casa vittoriana nella periferia di Nottingham, il piccolo team ha pazientemente testato e ritestato i composti fino a trovare qualcosa che valesse la pena di provare sui pazienti in clinica.
Il dottor Adams si rendeva conto che le possibilità di successo erano minime, ma lui e il suo staff hanno perseverato per 10 lunghi anni.
“Pensavo che alla fine avremmo avuto successo – ho sempre sentito che ci saremmo riusciti”
E lui era sempre pronto a fare da cavia, testando due o tre composti su se stesso.
Questo non sarebbe mai permesso ora, ammette, ma sono stati attenti a condurre test di tossicità in anticipo.
“Era importante provarli ed ero entusiasta di essere la prima persona a prendere una dose di ibuprofene”, ricorda.
Durante quel periodo, quattro farmaci andarono in sperimentazione clinica e fallirono prima che, nel 1961, si stabilirono su uno chiamato acido 2-(4-isobutilfenil) propionico, poi diventato ibuprofene.
Un brevetto per l’ibuprofene fu concesso a Boots nel 1962 e fu approvato come farmaco su prescrizione sette anni dopo.
Secondo Dave McMillan, ex capo dello sviluppo sanitario di Boots UK, l’ibuprofene fu un farmaco estremamente importante per l’azienda.
“Ha salvato Boots, l’ha aiutata ad espandersi negli Stati Uniti e in tutto il mondo. Era il farmaco numero uno per Boots.”
Oggi vengono prodotte incredibilmente 20.000 tonnellate di ibuprofene all’anno da una serie di aziende diverse sotto molti nomi di marchi diversi. Ci sono anche diverse forme di ibuprofene, tra cui forme liquide specificamente progettate per i bambini.
Il dottor Adams è stato premiato per la sua ricerca, con un dottorato onorario di scienza dall’Università di Nottingham, e due placche blu dalla Royal Society of Chemistry. È rimasto con Boots UK per il resto della sua carriera, diventando capo delle scienze farmaceutiche.
Quello di cui è più contento è che centinaia di milioni di persone in tutto il mondo stanno ora prendendo il farmaco che ha scoperto.
È stata una strada lunga – ma molto importante. E tutto è iniziato con un mal di testa.
Come funziona l’ibuprofene?
È un farmaco antinfiammatorio non steroideo o (FANS). Poiché ha una struttura chimica diversa da quella degli steroidi, non è così tossico.
Riduce il dolore colpendo dei composti chiamati prostaglandine che causano infiammazione nel corpo.
L’infiammazione può portare a gonfiore, calore, rossore, perdita di funzione, febbre e dolore.
L’effetto antidolorifico inizia subito dopo l’assunzione di una dose, ma può essere necessario più tempo perché l’infiammazione si riduca.
Il successo dell’Ibuprofene è stato nel trattamento di dolori minori.
NHS Choices dice che dovrebbe essere preso alla dose più bassa possibile per il minor tempo possibile perché può causare effetti collaterali come nausea e vomito.
Tempistica della scoperta dell’IBUPROFENE
1950 – Si inizia a lavorare per trovare un farmaco per curare l’artrite reumatoide che non abbia effetti collaterali
1958 – Dopo aver realizzato centinaia di composti e averne vagliato l’attività, un composto chiamato BTS 8402 viene sottoposto a un test clinico, ma si scopre che non è migliore dell’aspirina
1961 – Viene depositato un brevetto per il composto acido 2-(4-isobutilfenil) propionico – poi chiamato ibuprofene
1966 – Test clinici sull’ibuprofene hanno luogo a Edimburgo e il suo effetto antinfiammatorio viene visto nei pazienti
1969 – L’ibuprofene viene lanciato nel Regno Unito solo su prescrizione medica
1983 – L’ibuprofene diventa disponibile al banco a causa della sua sicurezza